BRAF遺伝子変異陽性の悪性黒色腫の治療薬、ビラフトビとメクトビが発売

文:がん+編集部

  BRAF遺伝子変異がある悪性黒色腫の治療薬として、エンコラフェニブ(製品名:ビラフトビ)ビニメチニブ(製品名:メクトビ)が発売されました。

ビラフトビとメクトビ2剤併用、BRAFとMEK1/MEK2を同時に阻害

 小野薬品工業株式会社は2月26日、BRAF遺伝子変異陽性の根治切除不能な悪性黒色腫の効能・効果で、エンコラフェニブとビニメチニブを新発売したと発表しました。

 悪性黒色腫は、皮膚がんの中でも転移率が高く悪性度が高いといわれており、国内の患者数は4000人、年間約700人の患者さんが亡くなっています。

 がん細胞の分化や増殖で重要なシグナル伝達経路にMAPK経路があります。MAPK経路は、細胞膜上の増殖因子受容体に増殖因子が結合することで、細増殖シグナルが核に向けて伝達されます。伝達経路は、RAS→BRAF→MEK→ERK→核と順番に伝達されますが、RASからBRAFを飛ばしてMEKへバイパス経路で伝達されることもあります。

 エンコラフェニブとビニメチニブは、MAPKシグナル伝達経路のBRAFとMEK1/MEK2を標的として選択的に阻害し、がん細胞の増殖を抑制します。2剤を併用することでBRAFとMEK1/MEK2を同時に阻害し、強い抗腫瘍効果が期待できます。