BTK阻害薬ベレキシブル、再発・難治性の中枢神経系原発リンパ腫の効能・効果で国内承認

文:がん+編集部

 チラブルチニブ(製品名:ベレキシブル)が、再発または難治性の中枢神経系原発リンパ腫の効能・効果で国内承認されました。

ONO-4059-02試験、1日1回480mg空腹時投与で全奏効率52.9%

 小野薬品工業は3月25日、BTK阻害薬チラブルチニブが、再発または難治性の中枢神経系原発リンパ腫の効能・効果で国内製造販売承認を取得したことを発表しました。今回の承認は、多施設共同非盲検非対照第1/2相試験(ONO-4059-02試験)の結果に基づくものです。

 ONO-4059-02試験は、再発または難治性の中枢神経系原発リンパ腫の患者さん44人を対象に、チラブルチニブを1日1回経口投与により有効性と安全性を評価した臨床試験です。チラブルチニブ320mg(20人)、480mg(7人)、480mg空腹時(17人)の3つのグループにわけ、病勢進行または許容できない毒性が認められるまで投与が継続されました。

 480mg空腹時が投与された17人では、主要評価項目の全奏効率が52.9%でした。そのため、今回承認された用法・用量は「480mgを空腹時投与」となっています。安全性に関しては、グレード3~4の副作用として、好中球減少症、白血球減少、高トリグリセリド血症で、各11.8%で認められています。

 未治療の中枢神経系原発リンパ腫に対する治療は、高用量メトトレキサートを基盤とする薬物治療とその後の全脳放射線治療が行われていますが、一部の患者さんでは長期寛解が得られるものの、多くの患者さんは再発しています。この承認により、チラブルチニブは、標準治療が確立していない再発または難治性の中枢神経系原発リンパ腫患者さんの治療薬として世界で初めてのBTK阻害剤となります。